因子受容体

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  • 変異についての詳細は上皮成長因子受容体を参照のこと。
  • 細胞表面に存在する上皮成長因子受容体にリガンドとして結合し、細胞の成長と増殖の調節に重要な役割をする。
  • 上皮成長因子受容体は正常細胞および癌細胞表面に発現し、細胞の発達・増殖に関与する。
  • 回腸末端には内因子受容体が存在し、ビタミンB 12 は内因子と複合体を形成することで吸収されやすくなる。
  • 患者が上皮成長因子受容体における変異に対して陽性か陰性かどうかで、患者がエルロチニブといったEGFR薬にどのように反応するかが予測される。
  • VEGFRはそれぞれ類似した構造をとり、血小板由来成長因子受容体や幹細胞因子受容体等の分子とも相同性を有する。
  • ヒト上皮成長因子受容体2の過剰発現は、乳がんにおける予後の悪さと関連している。
  • 特定の腫瘍細胞に取り込ませるためには、ポリエチレングリコール化した金微粒子に、腫瘍細胞の上皮成長因子受容体に対応する抗体や抗体の一部を結合させる。
  • 大腸がんの治療薬セツキシマブなどの上皮成長因子受容体に結合してその働きを阻害することで効果を狙う分子標的薬では、KRAS遺伝子の変異が存在すると薬理効果が期待できない可能性が高いとの知見がある。
  • 上皮成長因子受容体は、細胞の増殖や成長を制御する上皮成長因子を認識し、シグナル伝達を行う受容体である。
  • 多様な生化学的変化がシグナルカスケードの反応で細胞内で起き、それらの変化には細胞内カルシウム水準の上昇、糖分解及びタンパク質合成の増加、そして上皮成長因子受容体の遺伝子を含む明らかな遺伝子発現の増加などがあり、全てが有糸分裂の準備である。
  • 詳しくは上皮成長因子受容体を参照のこと。
  • また、エルロチニブ・セツキシマブなどの上皮成長因子受容体阻害剤による皮膚障害を軽減するため、メナジオンの塗り薬が開発された。
  • 上皮増殖因子受容体等のチロシンキナーゼ関連型受容体にリガンドが結合すると受容体細胞内ドメインのリン酸化が生じる。
  • ほとんどの研究は受容体型チロシンキナーゼについて調べており、これらの例としては血小板由来増殖因子受容体経路や上皮成長因子受容体がある。
  • TNFRファミリーは神経成長因子受容体と細胞外領域に相同性を有し、TNF/NGF受容体ファミリーとも呼ばれる。
  • TrkBは、神経栄養因子受容体の一つである。
  • がん分子標的薬であるゲフィチニブは、上皮成長因子受容体のチロシンキナーゼに対する選択的阻害活性を持ち、非小細胞肺がんの治療に用いられる。
  • セツキシマブは、上皮成長因子受容体に結合して、EGFRの働きを阻害するモノクローナル抗体である。
  • VEGFは内皮細胞細胞膜上に発現している血管内皮細胞増殖因子受容体に結合し、この受容体の刺激により活性化された内皮細胞はタンパク質分解酵素の一種であるマトリックスメタロプロテアーゼを放出する。
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